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氟雷他定片的作用是什么

有些人天生皮膚比較敏感,比如季節轉換、接觸了毛毛的東西、吃了海鮮等,身上就會出現過敏的癥狀,起疙瘩、發紅發癢等,有時候還會印,尤其是一撓一下,就會變成一大片,特別難受,生活中有很多治療過敏的藥物,而弗雷他定片就是常見的預防過敏癥狀的藥物。

藥物說明

分類

抗變態反應藥物 > 抗組胺藥

藥理學

哌啶類抗組胺藥,為阿扎他定的衍生物,具有選擇性地拮抗外周組胺H1受體的作用。其抗組胺作用起效快、效強、持久。其作用比阿司咪唑及特非那定均強。本品無鎮靜作用,無抗毒蕈堿樣膽堿作用。對乙醇無強化作用。口服后吸收迅速、良好。血藥濃度達峰時間tmax為1.5小時。與血漿蛋白結合率為98%。大部分在肝中被代謝,代謝產物去羧乙氧基氯雷他定仍具有抗組胺活性。本品及其代謝物均自尿和糞便排出,t1/2約為20小時。本品及其代謝物均不易通過血腦屏障,但可出現于乳汁中。

藥代動力學

口服吸收良好,在肝內迅速而廣泛地代謝,經尿和糞便排除。服藥后起效快,某些患者在30min內就顯現作用,tmax為1.5~2h,消除半衰期8~14h。活性代謝產物去羧甲基乙氧基氯雷他定(DCL)的半衰期則達17~24h。老年人和肝病患者的半衰期可能更長。氯雷他定和血漿蛋白結合率為97%~99%,DCL為73%~76%。服藥24h后,氯雷他定約27%從尿中排泄,10天后約40%從尿中消除,42%從大便中排泄。隨乳汁分泌少,因此哺乳期用藥是安全的 [3] 。

適應癥

用于過敏性鼻炎、急性或慢性蕁麻疹、過敏性結膜炎、花粉癥及其他過敏性皮膚病。

用法用量

由于劑型及規格不同,用法用量請仔細閱讀藥品說明書或遵醫囑。

不良反應

(1)較少。偶有口干、頭痛等。(2)偶見肝功能異常、黃疸、肝炎、肝壞死,肝功能受損者應減量。(3)罕見多形紅斑及全身過敏反應。

禁忌癥

對本品過敏者禁用。2歲以下兒童不推薦使用。孕期及哺乳期婦女慎用。

注意事項

1.嚴重肝或腎臟功能損害者、2歲以下兒童、孕婦、哺乳期婦女慎用。

2.如連續用氯雷他定在1個月以上者,應更換藥物品種,以防產生耐藥性。

3.飲酒者、經常服用安定類藥物者在初用氯雷他定時,應加強觀察是否有加重嗜睡作用或其他中樞抑制作用的情況,并注意調節用量,或在用藥期間停止飲酒及停用地西泮類藥物。

4.在做藥物皮試前大約48h,應停用氯雷他定,因抗組胺藥能防止或減輕皮膚對所用抗原的陽性反應。

藥物相互作用

①經肝臟CYP450酶代謝,因此抑制肝藥酶活性的藥物,如大環內酯類抗生素、抗真菌藥酮康唑等,可減緩本品的代謝,增加本品的血藥濃度,有可能導致不良反應增加。②與其他中樞抑制藥、三環類抗抑郁藥合用或飲酒,可引起嚴重嗜睡。③單胺氧化酶抑制藥可增加本品不良反應。

中毒

氯雷他定(克敏能)為長效三環類抗組胺藥,抗組胺作用強,無中樞神經抑制作用,無抗膽堿作用。用于治療各種皮膚黏膜的過敏性疾病。服藥后30min起效,半衰期8~18h,常用量10mg/d,頓服。

臨床表現

1.不良反應罕見,有乏力、頭痛、口干等。

2.過量可出現中樞神經系統抑制或興奮表現。

治療

氯雷他定中毒的治療要點為:

對癥治療。

制劑

片劑、膠囊:5mg、10mg

專家點評

氯雷他定無中樞鎮靜作用,每天只需服用一次,藥效可維持1天,患者順從較好,對慢性蕁麻疹療效較好。其療效優于氯苯那敏、氯馬斯汀、特非那定和阿斯咪唑。但價格較貴。氯雷他定為選擇性外周H1受體拮抗藥,無膽堿能和腎上腺素拮抗作用。眼科多用于皮膚黏膜變態反應,如眼瞼接觸性皮炎、過敏性結膜炎 [3] 。