布地奈德氣霧劑

布地奈德氣霧劑成份：本品主要成份為布地奈德，化學名稱:16α，17α-22R，S-丙基亞甲基二氧-孕甾-1，4-二烯-11β，21-二羥基-3，20二酮。形狀：本品為淡黃色至灰白色的混懸液體，藥液灌裝在耐壓鋁瓶中，撳壓閥門的推動鈕。功能主治：用於非糖皮質激素依賴性或依賴性的支氣管哮喘和哮喘性慢性支氣管炎患者。

布地奈德氣霧劑規格/中西藥品：每瓶總量14.7g,內含布地奈德20mg,每瓶100撳,每撳含布地奈德200ug用法用量：布地奈德氣霧劑的劑量應個體化。在嚴重哮喘和停用或減量使用口服糖皮質激素的患者，開始使用布地奈德氣霧劑。

布地奈德氣霧劑不良反應：本品可能發生以下不良反應：1.輕度喉部刺激、咳嗽、聲嘶；2.口咽部念珠菌感染；3.速發或遲發的過敏反應，包括皮疹、接觸性皮炎、蕁麻疹、血管神經性水腫和支氣管痙攣；4.精神症狀，如緊張、不安、抑鬱和行為障礙等。禁忌：對於本藥任一成分過敏者禁用。

布地奈德氣霧劑注意事項：1.不應試圖靠吸入布地奈德快速緩解哮喘急性發作，此時仍需吸入短效支氣管擴張劑。如發現患者使用短效支氣管擴張劑無效，或他們所需的吸入劑量較平時增加，則應就診。此時應考慮增強抗炎治療，如吸入較高劑量的布地奈德或口服一療程糖皮質激素。2.以吸入治療替代全身糖皮質激素用藥，有時不能控制需全身用藥才能控制的過敏性疾病，如鼻炎、濕疹。這些過敏性疾病需以全身的抗組胺藥及（或）局部劑型控制症狀。3.肝功能下降可輕度影響布地奈德的清除。4.肺結核患者使用本品可能需慎重考慮。5.人長期使用布地奈德氣霧劑的局部和全身作用尚不完全清楚。一旦哮喘被控制，就應該確定用藥劑量至最小有效劑量。藥物相互作用：1.未見布地奈德與其它治療哮喘的藥物發生有臨床意義的相互作用的報導。2.酮康唑及西咪替丁可影響布地奈德的體內代謝，但吸入的推薦劑量下無明顯臨床意義。

布地奈德氣霧劑藥理毒理：布地奈德是一具有高效局部抗炎作用的糖皮質激素。它能增強內皮細胞、平滑肌細胞和溶酶體膜的穩定性，抑制免疫反應和降低抗體合成，從而使組胺等過敏活性介質的釋放減少和活性降低，並能減輕抗原抗體結合時激發的酶促過程，抑制支氣管收縮物質的合成和釋放而減輕平滑肌的收縮反應。急性、亞急性和長期毒性研究發現，布地奈德的全身作用，如體重下降、淋巴組織及腎上腺皮質萎縮，比其它糖皮質激素弱或者與其它糖皮質激素相當。經過六個不同的試驗測試系統評價，布地奈德無致突變作用，亦無致癌作用。藥代動力學：本品經吸入給藥後，絕對生物利用度為39%，吸入1mg布地奈德後30分鐘最大血藥濃度達峰值，Cmax小於0.01nmol/L。本品半衰期為2—3小時，分佈容積為3L/kg，血漿蛋白結合率為85-90%。吸入單劑量1600μg後1.5-4小時肺中的藥物濃度為5.5nmol/L，而同時平均血藥濃度為0.63nmol/L。吸入本品500μg後，32%的藥物經尿液排出，15%經糞便排出。吸入給藥後，大約10%的藥物沉積在肺裡，被吞咽的殘餘藥物，約90%經肝臟首過代謝失活，主要代謝產物為16α-羥基潑尼松龍和6β-基布地奈德。妊娠期婦女及哺乳期婦女用藥：未發現懷孕期間使用吸入布地奈德會對胚胎及新生兒產生不良作用，尚不知布地奈德能否進入乳汁，但應慎用。同口服糖皮質激素相比，在達到抗哮喘的等效劑量時，吸入型糖皮質激素的全身性作用較低。