撲熱息痛

撲熱息痛為乙醯苯胺類解熱鎮痛藥，其解熱作用與阿司匹林相似，而鎮痛作用較弱。適用於緩解輕度至中度疼痛，如感冒引起的發熱、頭痛、關節痛、神經痛以及偏頭痛、痛經等。本品因僅能緩解症狀，消炎作用極微，且不能消除關節炎引起的紅、腫、活動障礙，故不能用以代替阿司匹林或其他非甾體抗炎藥治療各種類型關節炎。但本品可用於對阿司匹林過敏、不耐受或不適於應用阿司匹林的病例，如水痘、血友病及其他出血性疾病患者（包括應用抗凝治療的病例），以及消化性潰瘍、胃炎等。應用本品時必要時還須同時應用其他療法解除疼痛或發熱的原因。

撲熱息痛：本品是非那西丁在體內的代謝產生，其抑制中樞神經系統列腺素合成的作用與阿司匹林相似，但抑制外周前列腺素合成作用弱，故解熱鎮痛作用強，抗風濕作用弱，對血小板凝血機制無影響口服吸收迅速，完全，在體液內分佈均勻，部分在肝臟代謝，中間代謝產物對肝臟有毒，以葡萄糖醛酸結合物形式或從腎臟排泄，半衰期一般1-4小時。

撲熱息痛該品為對氨基酚乙醯化而得。方法1：將對氨基酚加入稀乙酸中，再加入冰醋酸，升溫至150℃反應7h，加入乙酐，再反應2h，檢查終點，合格後冷卻至25℃以下，甩濾，水洗至無乙酸味，甩幹，得粗品。方法2：將對氨基酚、冰醋酸及含酸50%以上的酸母液一起蒸餾，蒸出稀酸的速度為每小時餾出總量的十分之一，待內溫升至130℃以上，取樣檢查對氨基酚殘留量低於2.5%，加入稀酸（含量50%以上），冷卻結晶。甩濾，先用少量稀酸洗滌，再用大量水洗至濾液接近無色，得粗品。

撲熱息痛的收率為90%，方法2的收率為90-95%。精製方法：將水加熱至近沸時投入粗品。升溫至全溶，加入用水浸泡過的活性炭，用稀乙酸調節至pH=4.2-4.6，沸騰10min。壓濾，濾液加少量重亞硫酸鈉。冷卻至20℃以下，析出結晶。甩濾，水洗，乾燥得原料藥撲熱息痛成品。其他的生產方法還有：（1）在冰醋酸中用鋅還原對硝基苯酚，同時乙醯化得到對乙醯氨基酚；（2）將對羥基苯乙酮生成的腙，置於硫酸酸性溶液中，加入亞硝酸鈉，轉位生成對乙醯氨基酚。

撲熱息痛：藥動學口服後自胃腸道吸收迅速、完全(在高碳水化合物飲食後服藥可能降低吸收)，吸收後在體液中分佈均勻，約有25%與血漿蛋白結合。小量時(血藥濃度