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肝藥酶誘導劑名詞解釋

肝藥酶誘導劑就是指的一些藥品, 在長期性應用以后會加快肝臟里的肝藥酶生成速率, 而且提高肝藥酶的特異性, 因而這種藥品被稱作肝藥酶誘導劑。 肝藥酶誘導劑在推動肝藥酶的生成以后, 會使身體針對這種藥品造成耐受性, 由于該藥酶會加速藥品的溶解, 因此在長期的服食肝藥酶誘導劑以后身體非常容易出現耐受性, 需要增加使用量或拆換其他的藥品。 在服食肝藥酶誘導劑期內, 假如另外應用別的藥品, 也可能會造成 服食別的藥品的藥力降低。 肝藥酶誘導劑最普遍的是酒精,

既有乙醇的中毒的表現的人, 苯巴比妥鈉、卡馬西平或抗結核的利福平, 包含生長激素的地塞米松, 全是肝藥酶誘導劑。

參加藥物代謝的酶關鍵以細胞色素P450( CYP450) 主導。 藥品做為CYP450的誘導劑可讓藥酶促反應提高, 使其自身或別的藥物代謝加速, 大部分狀況下, CYP450的誘發會使總體目標藥品的血藥濃度減少, 藥理學特異性變弱。

肝藥酶誘導劑就是指根據提升CYP450的新陳代謝特異性,使底物新陳代謝加速,血藥濃度減少的一類藥品。

普遍的肝藥酶誘導劑

1.CYP1A2誘導劑: 肝藥酶誘導劑中, 許多具備非可選擇性, 如利福平、苯妥英、苯巴比妥鈉、卡馬西平等對多種多樣肝藥酶都是有誘發功效, 這種誘導劑一樣也可誘發CYP1A2, 加速CYP1A2 底物的新陳代謝, 減少其底物功效, 乃至使其不可以做到合理的血藥濃度。 除此之外, 抽煙能提升肝微粒體內特異性。 香煙濃煙中的苯系物PA H是肝臟中CYP1A2的誘導劑,咖啡堿關鍵由CY P1A2新陳代謝清除,研究發現,煙民身體咖啡堿的清除率比一切正常提升56% 以上,同樣給藥使用量下,煙民身體咖啡堿的均值血藥濃度只能一切正常的。

2.CYP2C9誘導劑: CYP2C9 誘導劑關鍵有卡馬西平、利福平、巴比妥類等, 酒精也是CYP2C9 的誘導劑, 針對服食CYP2C9 新陳代謝的藥品時要文化教育病人忌酒。

3 CYP2C19誘導劑:利福平是CYP2C19 的誘導劑, 伏立康唑使用說明里將利福平列入肯定嚴禁合用的藥品, 因利福平( 600 mg, 每天1 次) 可使伏立康唑藥時曲線圖下總面積( AUC) 和峰濃度值( Cmax ) 各自減少96% 和93% , 即便伏立康唑使用量翻倍也不可以修復至單單使用時的AUC 和Cmax, 使用說明建議在伏立康唑與利福牛奶布丁共用時提升伏立康唑使用量, 這將提升病人的治療費,

且利福牛奶布丁抗結核功效遠低于利福平, 臨床醫學上一般不挑選合用。

4.CYP3A4 誘導劑: CYP3A4 誘導劑關鍵為利福平, 利福平是一類普遍的P450 誘導劑, 同為利福霉素抗炎藥的利福噴丁及利福牛奶布丁對P450 誘發功效較差, 在特殊情況下可考慮到取代利福平醫治。 泰利霉素與CYP3A4的誘導劑利福平共用后,血藥濃度明顯減少,造成抑菌醫治不成功。 抗病毒的藥綜韋拉平為CYP3A4 誘導劑, , 而依非韋倫對CYP3A4 具有誘發功效又有抑制效果。