中醫方劑

芐氟噻嗪片的說明書

【藥品名稱】通用名稱:芐氟噻嗪片

英文名稱:BendrofluazideTablets

商品名稱:芐氟噻嗪片

【是否處方】處方藥

【是否醫保】否

【運動員慎用】否

【主要成分】本品主要成份為:芐氟噻嗪。 其化學名稱為:3-芐基-6-三氟甲基-7-磺酰氨基-3,4-二氫-2H-1,2,4-苯并噻二嗪-1,1-二氧化物。

【性 狀】本品為白色片。

【藥理作用】(1)對水、電解質排泄的影響。 ①利尿作用, 尿鈉、鉀、氯、磷和鎂等離子排泄增加, 而對尿鈣排泄減少。 本類藥物作用機制主要抑制遠端小管前段和近端小管(作用較輕〉對氯化鈉的重吸收, 從而增加遠端小管和集合管的Na+-K+交換, K+分泌增多。 其作用機制尚未完全明了。 本類藥物都能不同程度地抑制碳酸酐酶活性,

故能解釋其對近端小管的作用。 本類藥還能抑制磷酸二酐酶活性, 減少腎小管對脂肪酸的攝取和線粒體氧耗, 從而抑制腎小管對Na+、Cl-的主動重吸收。 ②降壓作用。 除利尿排鈉作用外, 可能還有腎外作用機制參與降壓, 可能是增加胃腸道對Na+的排泄。 (2)對腎血流動力學和腎小球濾過功能的影響,由于腎小管對水,Na+重吸收減少, 腎小管內壓力升高, 以及流經遠曲小管的水和Na+增多, 刺激致密斑通過管-球反射, 使腎內腎素、血管緊張素分泌增加, 引起腎血管收縮, 腎血流量下降, 腎小球入球和出球小動脈收縮, 腎小球濾過率也下降。 腎血流量和腎小球濾過率下降, 以及對亨氏袢無作用, 是本類藥物利尿作用遠不如袢利尿藥的主要原因。

【藥代動力學】口服吸收迅速完全, 血漿蛋白結合率高達94%, 口服1~2小時起作用, 達峰時間為6~12小時, 作用持續時間18小時以上, T1/2為8.5小時。 絕大部分由腎臟排泄(30%為原形), 少量由膽汁排泄。

【適 應 癥】1、水腫性疾病, 排泄體內過多的鈉和水, 減少細胞外液容量, 消除水腫。 常見的包括充血性心力衰竭、肝硬化腹水、腎病綜合癥、急慢性腎炎水腫、慢性腎功能衰竭早期、腎上腺質皮質激素和雌激素治療所致的鈉、水潴留。 2、高血壓 可單獨或與其他降壓藥聯合應用。 主要用于治療原發性高血壓。 3、中樞性或腎性尿崩癥。 4、腎石癥 主要用于預防含鈣鹽成分形成的結石。

【用法用量】1、成人常用量 口服, ①治療水腫性疾病或尿崩癥,

開始一次2.5~10mg, 一日1~2次, 或隔日服用, 或一周連續服用3~5日。 維持階段則2.5~5mg, 一日1次, 或隔日1次, 或一周連續服用3~5日。 ②治療高血壓, 每日2、5~20mg, 單次或分兩次服, 并酌情調整劑量。 與其他降壓藥合用時, 可減少本品劑量。 2、小兒常用量 口服。 ①治療水腫性疾病或尿崩癥, 開始一日按體重 0.4mg/kg或按體表面積12mg/m2,單次或分兩次服用。 維持階段, 一日0.05~ 0.1mg/kg, 或1.5~3mgm2。 ②治療高血壓, 開始一日0.05~0、4mg/kg或1.5~ 12mg/m2,分1~2次服用, 并酌情調整劑量。

【不良反應】大多數不良反應與劑量和療程有關。 (1)水、電解質紊亂所至的副作用較為常見。 低鉀血癥較易發生與噻嗪利尿藥排鉀作用有關, 長期缺鉀可損傷腎小管, 嚴重失鉀可引起腎小管上皮的空泡變化, 以及引起嚴重快速性心律失常等異位心律。 低氯性堿中毒或低氯、低鉀性堿中毒。

此外低鈉血癥不罕見, 導致中樞神經系統癥狀及加重腎損害, 脫水造成血容量和腎血流量減少亦可引起腎小球濾過率降低。 上述水、電解質紊亂的臨床常見反應有口干、煩渴、肌肉痙攣、惡心、嘔吐和極度疲乏無力等。 (2)高糖血癥。 可使糖耐量降低, 血糖升高, 此可能與抑制胰島素釋放有關。 (3)高尿酸血癥。 干擾腎小管排泄尿酸, 少數可誘發痛風發作。 由于通常無關節疼痛, 故高尿酸血癥易被忽視。 (4)過敏反應, 如皮疹、蕁麻疹等, 但較為少見。 (5)血白細胞減少或缺乏癥、血小板減少性紫癜等亦少見。 (6)其他, 如膽囊炎、胰腺炎、性功能減退、光敏感、色覺障礙等, 但較罕見。

【注意事項】(1)交叉過敏:與磺胺類藥物、呋塞米、布美他尼、碳酸酐酶抑制劑有交叉過敏。

(2)對診斷的干擾:可致糖耐量再減低、血糖、尿糖、血膽紅素、血鈣、血尿酸、血膽固醇、甘油三酯和低密度脂蛋白濃度升高, 血鎂、鉀、鈉及尿鈣降低。 (3)下列情況慎用:①無尿或嚴重腎功能減退者, 因本類藥效果差, 應用大劑量時可致藥物蓄積, 毒性增加;②糖尿病;③高尿酸血癥或有痛風病史者;④嚴重肝功能損害者, 水、電解質紊亂可誘發肝昏迷;⑤高鈣血癥;⑥低鈉血癥;⑦紅斑狼瘡, 可加重病情或誘發活動;⑧胰腺炎;⑨交感神經切除術(降壓作用加強);⑩有黃疸的嬰兒。 (4)隨訪檢查:①血電解質;②血糖;③血尿酸;④血肌酐, 尿素氮; ⑤血壓。 (5)應從最小有效劑量開始用藥, 以減少副作用的發生, 減少反射性腎素和醛固酮分泌。 (6)每日用藥一次時,
應在早晨用藥, 以免夜間排尿次數增多。 間歇用藥(非每日用藥)能減少電解質紊亂發生的機會。 (7)有低鉀血癥傾向的患者, 應酌情補鉀或與保鉀利尿藥合用。

【相互作用】(1)腎上腺皮質激素、促腎上腺皮質激素、雌激素、兩性霉素B(靜脈用藥), 能降低本藥的利尿作用, 增加發生電解質紊亂的機會, 尤其是低鉀血癥。 (2)非甾體類消炎鎮痛藥尤其是吲哚美辛, 能降低本藥的利尿作用, 與前者抑制前列腺素合成有關。 (3)與擬交感胺類藥物合用, 利尿作用減弱。 (4)考來烯胺(消膽胺)能減少胃腸道對本藥的吸收, 故應在口服考來烯胺1小時前或4小時后服用本藥。 (5)與多巴胺合用, 利尿作用加強。 (6)與降壓藥合用時, 利尿降壓作用加強。 (與鈣拮抗劑合用減弱)。 (7)與抗痛風藥合用時,后者應調整劑量。(8)使抗凝藥作用減弱,主要是由于利尿后機體血漿容量下降,血中凝血因子水平升高,加上利尿使肝臟血液供應改善,合成凝血因子增多。(9)降低降糖藥的作用(10)洋地黃類藥物、胺碘酮等與本藥合用時,應慎防因低鉀血癥引起的副作用。(11)與鋰制劑合用,因本藥可減少腎臟對鋰的清除,增加鋰的腎毒性。(12)烏洛托品與本藥合用,其轉化為甲醛受抑制,療效下降。(13)增強非去極化肌松藥的作用,與血鉀下降有關。(14)與碳酸氫鈉合用,發生低氯性堿中毒機會增加。

【孕婦及哺乳期用藥】(1)能通過胎盤屏障,對妊娠高血壓綜合征無預防作用,故孕婦使用應慎重。(2)動物實驗顯示本類藥能經乳汁分泌,哺乳期婦女不宜服用。

【兒童用藥】小兒用藥無特殊注意事項,但慎用于有黃疸的嬰兒,因本類藥可使血膽紅素升高。

【老人用藥】老年人用藥較易發生低血壓、電解質紊亂和腎功能損害。

【藥物過量】本類藥物過量時,應盡早洗胃,給予支持、對癥處理,并密切隨訪血壓、電解質和腎功能。

【貯 藏】遮光,密封保存。

【分 子 式】C15H14F3N3O4S2

【分 子 量】421.41

【規 格】5mg

【批準文號】國藥準字H11021717?

(7)與抗痛風藥合用時,后者應調整劑量。(8)使抗凝藥作用減弱,主要是由于利尿后機體血漿容量下降,血中凝血因子水平升高,加上利尿使肝臟血液供應改善,合成凝血因子增多。(9)降低降糖藥的作用(10)洋地黃類藥物、胺碘酮等與本藥合用時,應慎防因低鉀血癥引起的副作用。(11)與鋰制劑合用,因本藥可減少腎臟對鋰的清除,增加鋰的腎毒性。(12)烏洛托品與本藥合用,其轉化為甲醛受抑制,療效下降。(13)增強非去極化肌松藥的作用,與血鉀下降有關。(14)與碳酸氫鈉合用,發生低氯性堿中毒機會增加。

【孕婦及哺乳期用藥】(1)能通過胎盤屏障,對妊娠高血壓綜合征無預防作用,故孕婦使用應慎重。(2)動物實驗顯示本類藥能經乳汁分泌,哺乳期婦女不宜服用。

【兒童用藥】小兒用藥無特殊注意事項,但慎用于有黃疸的嬰兒,因本類藥可使血膽紅素升高。

【老人用藥】老年人用藥較易發生低血壓、電解質紊亂和腎功能損害。

【藥物過量】本類藥物過量時,應盡早洗胃,給予支持、對癥處理,并密切隨訪血壓、電解質和腎功能。

【貯 藏】遮光,密封保存。

【分 子 式】C15H14F3N3O4S2

【分 子 量】421.41

【規 格】5mg

【批準文號】國藥準字H11021717?