雙嘧達莫緩釋膠囊的說明書

【藥品名稱】通用名稱：雙嘧達莫緩釋膠囊

英文名稱：Dipyridamole Sustained Release Capsules

商品名稱：愛克辛(雙嘧達莫緩釋膠囊)

【是否處方】處方藥

【是否醫保】是

【運動員慎用】否

【主要成分】本品化學名稱為：2,2′,2″,2′′′-[(4,8-二呱啶基嘧啶並[5,4-d]嘧啶-2,6-二基)雙次氮基]-四乙醇。

【性 狀】本品為緩釋膠囊劑， 內容物為黃色球形小丸。

【藥理作用】具有抗血栓形成作用。 雙嘧達莫抑制血小扳聚集， 高濃度(50?g/ml)可抑制血小板釋放。 作用機制可能為(1)抑制血小板、上皮細胞和紅細胞攝取腺苷， 治療濃度(0.5～1.9?g/dl)時該抑制作用成劑量依賴性。 局部腺苷濃度增高， 作用於血小板的A2受體， 刺激腺苷酸環化酶，

使血小板內環磷酸腺苷(cAMP)增多。 通過這一途徑， 血小板活化因數(PAF)、膠原和二磷酸腺苷(ADP)等刺激引起的血小板聚集受到抑制。 (2)抑制各種組織中的磷酸二酯酶(PDE)。 治療濃度抑制環磷酸鳥苷磷酸二酯酶(cGMP-PDE)， 對cAMP-PDE的抑制作用弱， 因而強化內皮舒張因數(EDRF)引起的cGMP濃度增高。 (3)抑制血栓烷素A2(TXA2)形成， TXA2是血小板活性的強力激動劑。 (4)增強內源性PGI2的作用。 雙嘧達莫對血管有擴張作用。 犬經十二指腸給予雙嘧達莫0.5～4.0mg/kg產生劑量相關性體循環和冠狀血管阻力降低， 體循環血壓降低和冠脈血流增加。 給藥後24分鐘起效， 作用持續約3小時。 在人觀察到相同的血流動力學效應。 但急性靜脈給藥可使狹窄冠脈遠端局部心肌灌注減少。 在小鼠111周和大鼠128～142周口服試驗中， 8、25和75mg/kg(1、3.1和9.4倍於人每日最大推薦劑量)雙嘧達莫未產生明顯致癌效應。 致突變試驗的結果為陰性。 大鼠生殖試驗使用60倍於人每日最大推薦劑量雙嘧達莫， 未顯示生殖受損的證據。 但在115倍於人每日最大推薦劑量時， 黃體數量明顯減少， 活胎種植減少。 小鼠、大鼠和兔試驗未顯示雙嘧達莫損害胎兒的證據。 小鼠口服LD50為2150mg/kg;單次口服致死量在大鼠為6000mg/kg， 在犬為350mg/kg。

【藥代動力學】口服後血漿濃度達峰時間約2小時， 血漿穩態峰濃度為1.98?g/ml(1.01～3.99?g/ml)， 穩態穀濃度為0.53?g/ml(0.18～1.01?g/ml)與血漿蛋白結合率為99%， 半衰期約為12小時。 在肝內代謝， 與葡萄糖苷酸結合後從膽汁排泌。

【適 應 症】血栓栓塞性疾病預防和治療， 單用或與阿司匹林合用。

【用法用量】口服一次200mg， 一日2次。

【不良反應】治療劑量時不良反應輕而短暫，

長期服用最初的副作用多消失。 常見的不良反應有頭暈， 頭痛、嘔吐、腹瀉、臉紅， 皮疹和瘙癢， 罕見心絞痛和肝功能不全。 不良反應持續或不能耐受者少見， 停藥後可消除。

【禁 忌】對本品過敏者禁用。

【注意事項】(1)嚴重冠脈病變患者使用本品後缺血可能加重。 (2)可引起外周血管擴張， 故低血壓患者應慎用。 (3)有出血傾向患者慎用。 (4)有報告本品可能引起肝酶升高。

【相互作用】與阿司匹林有協同作用。 與肝素合用可引起出血傾向。 與雙香豆素類抗凝藥同用時出血並不增多或增劇。

【孕婦及哺乳期用藥】未在孕婦中作適當的對照研究， 僅當確有必要方可用于孕婦。 雙嘧達莫從人乳汁中排泌， 故哺乳婦女應慎用。

【兒童用藥】12歲以下兒童用藥的安全性和效果未確定。

【藥物過量】如果發生低血壓， 必要時可用升壓藥。 急性中毒症狀在齧齒動物有共濟失調、運動減少和腹瀉， 在狗中有嘔吐、共濟失調和抑鬱。 雙嘧達莫與血漿蛋白高度結合， 透析可能無益。

【貯 藏】遮光、密閉， 陰涼處保存。

【分 子 式】C24H40N8O4

【分 子 量】504.63

【規 格】25mg

【批准文號】國藥准字H19991140