烏頭堿藥理活性

烏頭堿為酯類化合物,易水解失去一分子乙酸,毒性即降低,進一步水解除去一分子苯甲酸生成烏頭胺,其毒性僅為烏頭堿的1／2000～1／4000. 烏頭堿藥理活性 中藥附子（烏頭的側根）經過炮製能降低毒性,可能與烏頭堿被水解後毒性降低的性質有關.烏頭堿對各種神經痛和痛風有鎮痛作用,但由於其毒性太大,早已不作臨床用藥. 中醫和民間廣泛用各種草烏來散熱止痛,治療風濕頑痹,由於草烏中多含有烏頭堿,使用時必須注意.烏頭堿中毒劑量(口服)0.2毫克,致死量2.5毫克.

烏頭堿藥理活性烏頭堿是存在于川烏、草烏、附子等植物中的主要有毒成份。它主要使迷走神經興奮，對周圍神經損害。中毒症狀以神經系統和循環系統的為主，其次是消化系統症狀。臨床主要表現為口舌及四肢麻木，全身緊束感等，通過興奮迷走神經而降低竇房結的自律性，引起易位起搏點的自律性增高而引起各心律失常，損害心肌。口服純烏頭堿0.2mg即可中毒，3-5mg可致死。民間常用草烏、川烏等植物來泡制藥酒。但在此警醒大家它們都具有足以致命的毒性。

烏頭堿藥理活性烏頭堿對離體與在體蛙的作用是:心最初使心率減慢(阿托品可阻斷之)，隨即由於高度刺激了心肌，突然心率加快，心收縮力加強，很快出現心律紊亂，心收縮力減弱，心臟收縮如桑葚狀，最終心跳停止。以10mg/L的烏頭堿灌流液作用豚鼠心肌15min後，其異常動作電位開始出現，25min達高峰，可維持100min。尤其是對心肌細胞動作電位週期T值影響顯著，藥後25min，T值減到加藥前週期平均值的1/5。1.0mg/L 灌流，50%複極化動作電位時限(APD50)及總動作電位時限(APD100)顯著減小。當加入0.5g/L的肌苷液30min後，其T值、APD50及APD100均有明顯恢復。對其治療量，可使心率減慢、脈搏柔軟而弱、血壓微降(興奮迷走中樞);中毒量可使犬出現心動過速，室性纖維顫動、撲動等心律失常。

折疊免疫抑制作用烏頭堿藥理活性烏頭堿對免疫器官的影響和體液免疫均呈免疫抑制作用。它能對T細胞及其亞群產生抑制作用，從而影響B細胞功能。其最佳免疫抑制作用期為用藥後一周左右。折疊局麻作用烏頭堿能刺激局部皮膚粘膜的感覺神經末稍，先興奮產生瘙癢與灼熱之感，繼以麻醉、喪失知覺。烏頭堿對神經肌肉接頭活動和神經幹複合電位首先是阻遏興奮神經末稍的傳導，高濃度下也可使神經幹完全喪失興奮和傳導衝動的能力。

1、毒理對抗:關鍵是使用阿托品要遵循早期、足量、反復並維持阿托品化的原則，及時進行心臟聽診和心電圖檢查發現心臟損害並迅速給予處理。烏頭堿藥理活性2、心臟損害的保護:烏頭堿中毒對心臟的損害主要是通過興奮迷走神經和對心肌的直接損害所致，臨床上表現為各心律失常及傳導阻滯。室性早搏見，常為多源性、多形性，室早二聯律、三聯律也較常見;室性早搏利多卡因治療療效好。