阿托伐他汀鈣片

【阿托伐他汀鈣片藥品名稱】通用名稱：阿托伐他汀鈣片 英文名稱：Atorvastatin Calcium Tablets【阿托伐他汀鈣片成份】本品主要成份為阿托伐他汀鈣。 【阿托伐他汀鈣片 適應症 】1.高膽固醇血症原發性高膽固醇血症患者，包括家族性高膽固醇血症（雜合子型）或混合性高脂血症（相當於Fredrickson分類法的IIa和IIb型）患者，如果飲食治療和其它非藥物治療療效不滿意，應用本品可治療其總膽固醇升高、低密度脂蛋白膽固醇升高、載脂蛋白B升高和甘油三酯升高。在純合子家族性高膽固醇血症患者，阿托伐他汀鈣可與其它降脂療法（如LDL血漿透析法）合用或單獨使用（當無其它治療手段時），以降低總膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇。2.冠心病冠心病或冠心病等危症（如：糖尿病，症狀性動脈粥樣硬化性疾病等）合併高 【阿托伐他汀鈣片用法用量】1.病人在開始本品治療前，應進行標準的低膽固醇飲食控制，在整個治療期間也應維持合理膳食。應根據低密度脂蛋白膽固醇基線水準、治療目標和患者的治療效果進行劑量的個體化調整。2.常用的起始劑量為10mg每日一次。劑量調整時間間隔應為4周或更長。本品最大劑量為80mg每日一次。阿托伐他汀每日用量可在一天內的任何時間一次服用，並不受進餐影響。對於心血管事件的低危患者治療目標是LDL-C3.原發性高膽固醇血症和混合性高脂血症的治療大多數患者服用阿托伐他汀鈣10mg每日一次，其血脂水準可得到控制。治療2周內可見明顯療效，治療4周內可見最大療效。長期治療可維持療效。4.雜合子型家族性高膽固醇血症的治療患者初始劑量應為10mg/日。應遵循劑量的個體化原則以每4周為間隔逐步調整劑量至40mg/日。如果仍然未達到滿意療效，可選擇將劑量調整至最大劑量80mg/日或以40mg每日一次本品配用膽酸螯合劑治療。5.純合子型家族性高膽固醇血症的治療在一項由64例患者參加的慈善性用藥研究中，其中46例患者有確認的LDL受體資訊。這46例患者的LDL-C平均下降21%。本品的劑量可增至80mg/日。對於純合予型家族性高膽固醇血症患者，本品的推薦劑量是10-80mg/日。阿托伐他汀鈣應作為其它降脂治療措施(如LDL血漿透析法)的輔助治療。或當無這些治療條件時，本品可單獨使用。6.腎功能不全患者用藥劑量腎臟疾病既不會對本品的血漿濃度產生影響，也不會對其降脂效果產生影響，所以無需調整劑量。【不良反應】臨床不良反應 臨床試驗實施過程中受試者病情複雜，因此兩種不同藥物在臨床研究中獲得的不良反應發生率不能直接進行比較，同時可能不能反映臨床實踐中不良反應的發生率。 立普妥安慰劑對照臨床試驗共納入16066名患者(立普妥n=8755，安慰劑n=7311，年齡從10歲到93歲，39%為女性；91%為高加索白人，3%為黑人，2%為亞洲人，4%為其他人種，中位治療期為53周；在不考慮因果關係的情況下，立普妥組和安慰劑組分別有9.7%和9.5%患者因不良反應停藥。導致患者停藥且立普妥組發生率高於安慰劑組最常見的5種不良

【阿托伐他汀鈣片禁忌】1.活動性肝臟疾病，可包括原因不明的肝臟轉氨酶持續升高。2.己知對本品中任何成分過敏。3.妊娠。 本品禁止孕婦或可能受孕的育齡女性用藥。孕婦服用本品時可能對胎兒造成損害。正常懷孕狀態下體內血清膽固醇和甘油三酯水準升高，而膽固醇或膽固醇衍生物是胎兒發育的必需物質。動脈粥樣硬化為慢性病變過程，因此原發性高膽固醇血症患者在懷孕期間停用降脂藥物治療對動脈粥樣硬化疾病長期轉歸影響甚微。目前缺乏足夠的有關孕婦服用阿托伐他汀的對照研究;但偶有報告觀察到宮內暴露於他汀類藥物時可出現胎兒先天異常。大鼠與家兔繁殖研究未觀察到阿托伐他汀具有致畸的證據。對於育齡期婦女，只有那些極不可能受孕而且已被告知潛在危害者可以被處方立普妥。患者用藥期間受孕需立即停藥，並考慮藥物可能對胎兒的潛在危害(見【孕婦及哺乳期婦女用藥】)。4.哺乳期婦女 阿托伐他汀能否從人類乳汁中分泌尚未可知;但該類其它藥物可少量分泌到乳汁中。因為他汀類藥物可能對接受哺乳的新生兒具有潛在的嚴重不良反應，因此服用本品的女性禁止哺乳(見【孕婦及哺乳期婦女用藥】)。【阿托伐他汀鈣片注意事項】1.骨骼肌 1.1立普妥和其它他汀類藥物偶有少數因橫紋肌溶解引起肌紅蛋白尿繼發急性腎功能衰竭的病例報告。腎損害病史可能是出現橫紋肌溶解的一個危險因素，這類患者需密切監測藥物對骨骼肌的影響。 1.2與其它他汀類藥物一樣，阿托伐他汀偶可引起肌病（肌病定義為肌肉疼痛或肌肉無力，同時伴有肌酸磷酸激酶CPK超過正常值上限10倍以上）。高劑量阿托伐他汀與某些特定藥物如環孢黴素或CYP3A4強抑制劑（如克拉黴素、伊曲康唑和HIV蛋白酶抑制劑）聯合用藥可增加肌病或橫紋肌溶解症的風險。 1.3對於任何彌漫性肌痛、肌肉壓痛或 【阿托伐他汀鈣片特殊人群用藥】兒童注意事項：阿托伐他汀鈣片應只由專科醫生在兒童中使用。本品在兒童的治療經驗僅限於少數(4到17歲)患有嚴重脂質紊亂如純合子家族性高膽固醇血症的患者。本品在這一患者人群的推薦起始劑量為10mg/日。尚無本品對該人群生長發育的安全性資料。阿托伐他汀鈣片，妊娠與哺乳期注意事項：妊娠分類X1.禁止孕婦或可能受孕的育齡女性服用立普妥。1.1正常懷孕狀態下體內血清膽固醇和甘油三酯水準升高，而膽固醇或膽固醇衍生物是胎兒發育的必需物質。動脈粥樣硬化為慢性病變過程，因此原發性高膽固醇血症患者在懷孕期間停用降脂藥物治療對動脈粥樣硬化疾病長期轉歸影響甚微。1.2目前缺乏足夠的立普妥在孕期應用的對照研究。罕見因宮內暴露於他汀類藥物引起先天異常的報告。一項包含約100名暴露於其它他汀類藥物的孕婦隨訪研究發現，先天性異常、自發性流產和胎兒死亡/死產的發生率未超過一般人群的預期值，但本研究僅能排除先天異常基礎發病率3-4倍的風險，同時89%的患者懷孕前即開始用藥，但獲知懷孕後的3個月內停止用藥。1.3阿托伐他汀通過大鼠的胎盤在胎鼠肝臟中達到與母體血漿相同的藥物水準。當大鼠劑量高達300mg/kg/日，兔子劑量高達100mg/kg/日，阿托伐他汀未產生致畸作用。依據體表面積(mg/m2)計算，這些劑量約為人類暴露用量的30倍(大鼠)或20倍(兔子)(見【禁忌】，妊娠)。1.4在一項研究中，大鼠的給藥劑量是20，100，或225mg/kg/日，從妊娠第7天至哺乳期第21天(斷奶)，母親的給藥劑量為225mg/kg/日時幼畜出生、新生、斷奶和成熟期的存活率降低。母親的給藥劑量為100mg/kg/日，幼畜第4和21天的體重下降;母親的給藥劑量為225mg/kg/日在出生，第4天，21天和91天的幼畜體重下降;幼畜發育延遲(劑量為100 mg/kg/日出現羅特爾綜合症，而225 mg/kg/日出現聽覺驚跳反應;劑量為225mg/kg/日出現耳廓分離和眼裂)。這些劑量相當於人每日服用80mg劑量時曲線下面積的6倍(100mg/kg/日)和22倍(225mg/kg/日)。1.5他汀類藥物在給予妊娠女性時可能危害胎兒。育齡婦女只有在懷孕可能性極小和己被告知藥物對孕婦的潛在危險時方可服用本品。服用本品的婦女一旦受孕，應立即停藥並告知對胎兒的潛在危險，在懷孕期間繼續用藥缺少已知的臨床獲益。2.哺乳期婦女阿托伐他汀是否經人乳分泌尚不清楚，但另外一種同類藥物能夠少量分泌到乳汁中。被哺乳的幼鼠血漿和肝臟的阿托伐他汀藥物濃度分別為母乳中藥物濃度的50%和40%。動物乳汁藥物濃度水準可能不能準確反映人類乳汁藥物濃度水準，因為另外一種同類藥物可通過人類乳汁分泌，同時他汀類藥物可能對接受哺乳的新生兒造成嚴重不良反應，因此服用本品的母親不應哺乳(見【阿托伐他汀鈣片禁忌】)。老人注意事項：臨床研究中39828名服用立普妥的患者，15813名(40%)≥65歲，2800名(7%)≥75歲。這兩個人群與年輕受試者的整體安全性和有效性無差異。其它臨床使用經驗報告也顯示老年人群和年輕人群沒有差異。但不能除外某些老年患者對藥物敏感性更高，高齡(≥65歲)是肌病的一個易感因素，因此立普妥應用于老年人群應謹慎。【阿托伐他汀鈣片藥物相互作用】在應用他汀類藥物治療期間，與下列藥物合用可增加發生肌病的危險性，如：纖維酸衍生物、調脂劑量的煙酸、環孢黴素或CYP3A4強抑制劑(如克拉黴素、HIV蛋白酶抑制劑及伊曲康唑)(見【注意事項】，“骨骼肌”和【藥理毒理】)。1.CYP3A4強抑制劑：立普妥通過細胞色素P4503A4代謝。立普妥與CYP3A4強抑制劑聯合用藥可引起阿托伐他汀血漿濃度升高。藥物相互作用的程度和作用增強取決於不同產品對CYP3A4的影響程度。2.克拉黴素：與立普妥單獨用藥比較，立普妥80mg與克拉黴素(500mg，每日二次)聯合用藥時阿托伐他汀AUC顯著增加(見【藥理毒理】)。因此應用克拉黴素的患者，立普妥用量>20mg時應謹慎使用(見【注意事項】項中的“骨骼肌”和【用法用量】)。3.與蛋白酶抑制劑合用：與立普妥單獨用藥比較，立普妥40mg與利托那韋+沙奎那韋(400mg，每日二次)聯合用藥或立普妥20mg與洛匹那韋+利托那韋(400mg+100mg，每日二次)聯合用藥時，阿托伐他汀AUC顯著增加(見【藥理毒理】)。因此應用HIV蛋白酶抑制劑的患者，立普妥用量>20mg時應謹慎使用(見【注意事項】項中的“骨骼肌”和【用法用量】)。4.伊曲康唑：立普妥40mg與伊曲康唑200mg聯合用藥時阿托伐他汀AUC顯著增加(見【藥理毒理】)。因此應用伊曲康唑的患者，立普妥用量>20mg時應謹慎使用(見【注意事項】項中的“骨骼肌”和【用法用量】)。5.葡萄柚汁：包含抑制細胞色素P4503A4的一種或更多成分，能增加阿托伐他汀的血漿濃度，尤其當攝入大量柚子汁時(每天飲用超過1.2升)。6.環孢黴素：阿托伐他汀及其代謝產物是OATP1B1載體的底物。OATP1B1抑制劑(如環孢 黴素)能增加阿托伐他汀的生物利用度。與阿托伐他汀單獨用藥比較，立普妥10mg與環孢黴素5.2mg/kg/日聯合應用使阿托伐他汀的AUC顯著增加(見【藥理毒理】)。在立普妥與環孢菌素必須合用的情況下立普妥的劑量不應該超過10mg(見【注意事項】，“骨骼肌”)。7.利福平和其它細胞色素P4503A4誘導劑：立普妥與細胞色素P4503A4誘導劑(如：依法韋侖、利福平)聯合應用能使阿托伐他汀血漿濃度產生不同水準的降低。由於利福平的雙重相互作用機制，在利福平給藥後延遲給予立普妥與阿托伐他汀血漿濃度的顯著降低有關，因此建議立普妥與利福平同時給藥。8.地高辛：當多劑量立普妥與地高辛合用時，地高辛的穩態血漿濃度增加約20%，患者服用地高辛時應適當地監測。9.口服避孕藥：立普妥與口服避孕藥合用時，分別增加炔諾酮和乙炔雌二醇(見【藥理毒理】)的藥時曲線下面積AUC約30%和20%。當服用本品的婦女選擇口服避孕藥時應考慮到AUC的增加。10華法林：當患者接受華法林長期治療時，立普妥對凝血酶原時間無臨床顯著影響。以上皆為針對阿托伐他汀鈣片這個話題所做的回答，僅供參考，希望對您有所幫助，同時希望詳情諮詢專業醫生。