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阿伐斯汀膠囊適用於什麼疾病?

阿伐斯汀膠囊是臨床醫學上常用的一種藥物, 它的主要成分是阿伐斯汀, 在治療過敏性鼻炎和過敏性皮膚疾病方面有顯著的效果, 同時它還具有治療慢性自發性蕁麻疹和症狀性皮膚劃痕症的功效, 阿伐斯汀膠囊也具有緩解膽鹼性蕁麻疹和濕疹痕癢的作用。 但是任何一種藥物都有其禁忌和不良反應, 患者朋友需要根據自身的身體狀況, 充分瞭解該藥物的基本資訊, 再選擇是否可以使用阿伐斯汀膠囊來治療疾病, 同時需要及時就醫治療, 以早日恢復健康。

一、成份

本品主要成份為阿伐斯汀

其化學名稱為(E,E)-3-[6-[1-(4-甲基苯基)-3-(1-吡咯烷基)-1-丙烯基]-2-吡啶基]-2-丙烯酸。

分子式:C22H24N2O2

分子量:348.44

性狀

本品為膠囊劑, 內容物為白色顆粒或粉末。

二、適應症

過敏性鼻炎、過敏性皮膚疾病、慢性自發性蕁麻疹、症狀性皮膚劃痕症、膽鹼性蕁麻疹、自發的後日性寒冷感冒蕁麻疹、濕疹痕癢。

規格

8mg。

三、用法用量

口服。 成人和12歲以上兒童:一天三次, 每次一粒(8mg)。

四、不良反應

可見過敏反應(包括從出現皮疹至罕見的過敏症狀);罕見思睡。

五、禁忌

本品禁用於已知對阿伐斯汀和曲普利啶過敏的患者。 因阿伐斯汀主要經腎臟清除, 而阿伐斯汀尚未針對腎衰病人進行研究,

故本品不應用于該類患者。

六、注意事項

飲酒或服用其它中樞抑制藥物時不要從事需保持高警覺性的工作。 12歲以下兒童、孕婦、哺乳期婦女不宜使用。

七、孕婦及哺乳期婦女用藥

本品是否分泌入乳汁尚不清楚。 目前尚無充分的和嚴格對照的孕婦研究資料。 因為動物生殖試驗並不總能預示人的反應, 只有在充分顯示治療益處超過對胎兒的潛在危害時, 方可在妊娠期使用本品。

八、兒童用藥

至今尚未有12歲以下兒童服用本品的資料。

九、老年用藥

沒有本品針對老年患者的專門研究。 在進一步的資料獲得前, 本品不應用于老年患者。

十、藥物相互作用

與酒精和其它中樞神經系統抑制藥物同時服用, 可能會影響注意力, 重者可對中樞神經系統等產生損害。

藥物過量

沒有本品藥物過量的經驗。 需要時應採用適宜的支援性治療, 包括洗胃。

十一、藥理毒理

藥效學

阿伐斯汀是一強效的競爭性組胺H1受體拮抗劑, 沒有明顯的抗膽鹼作用,

對中樞神經系統的穿透力低, 可通過完全或部分阻止組胺釋放而緩解由其引起的症狀。

毒理研究

遺傳毒性:

在Ames沙門氏菌的實變性和L5178y/tk+/-淋巴分析中, 未見其致突變性。 在人淋巴細胞體外細胞遺傳研究中, 阿伐斯汀不能誘導染色體異常。 大鼠單次口服阿伐斯汀達1000mg/kg(5900mg/ m2, 即人日推薦劑量的249倍), 在體內細胞遺傳學研究中未發現正常染色體異常。

生殖毒性:

大鼠單獨服用阿伐斯汀200mg/kg/day(1180mg/m2/day, 人日推薦劑量50倍), 對雌、雄大鼠的生育能力無影響。

妊娠:致畸作用:

大鼠和兔子分別給予阿伐斯汀1000和400 mg/kg/day(5900和4720mg/m2/day, 即人日推薦劑量的249和200倍), 未出現致畸作用。 大鼠的圍產期和產後研究中, 單獨給予阿伐斯汀500mg/kg/day(2950mg/m2/day, 即人日推薦劑量的124倍), 母鼠和新生鼠的死亡率與劑量水準有關。

致癌性:

大鼠單獨口服阿伐斯汀40mg/kg/day(236mg/m2/day, 為人日推薦劑量10倍)20~22個月, 小鼠劑量達250mg/kg/day(750mg/m2/day, 即人日推薦劑量32倍)20~24個月, 未見潛在的致癌作用。

藥代動力學

阿伐斯汀經腸道吸收良好。 健康成人志願者服用8mg阿伐斯汀後, 約1.5小時(Tmax)出現的藥物血漿峰濃度(Cmax)約為150ng/ml。 血漿半衰期約為1.5小時。 在為期6天的多劑量研究中沒有觀察到阿伐斯汀的藥物蓄積。 經腎臟排泄是阿伐斯汀的主要清除途徑。