失眠癥的藥物；治療失眠的特效藥

第一代鎮靜催眠藥物

包括巴比妥類、水合氯醛、三溴合劑和羥嗪(安泰樂)等;

巴比妥類早在1864年已人工合成(巴比妥酸)， 但到1903年才發現它具有鎮靜作用， 并認識到巴比妥酸衍生物的藥理作用。 它們的治療指數較低， 需中等劑量才改善睡眠,藥物之間相互影響比較大、大劑量可影響呼吸。

其中羥嗪對有自主神經功能紊亂的患者較合適;水合氯醛因藥物之間的相互作用少， 廣泛用于藥物臨床試驗與不合作者進行某些特殊檢查時的快速催眠;苯巴比妥可對苯二氮卓類與其他催眠藥進行替代與遞減治療，

第二代鎮靜催眠藥物

主要是指苯二氮卓類鎮靜催眠藥。

該類藥物是臨床上最常用的一種鎮靜、催眠和抗焦慮藥。 其中地西泮(安定)曾經是臨床上使用頻率最高的藥物。

該類藥物中前期開發的有甲喹酮、甲丙氨醋、氯氮卓、地西泮、舒必利;后期開發的有三唑侖、咪達唑侖、氟西泮、硝西泮、艾司唑侖、阿普唑侖、勞拉西泮等。 這些安眠藥的特點是治療指數高、對內臟毒性低和使用安全。 到目前為止， 仍是治療失眠常用的藥物。

苯二氮卓類藥能迅速誘導患者入睡， 減少夜間覺醒次數， 延長顧眠時間和提高睡眠質量， 但也改變了通常的睡眠模式， 使淺睡眠延長 、REM睡眼持續時間縮短、首次REM睡眠出現時間延遲.做夢減少或消失。

苯二氮卓類藥物各有特點。 如三唑侖：吸收快， 起效快， 無蓄積， 無后遺作用， 是較理想的催眠藥物;但缺點是半衰期短， 用藥后易產生清晨失眠和白天焦慮。 氟西泮：半衰期較長， 很少發生清晨失眠與白天焦慮， 但由于其主要代謝產物有活性， 且活性代謝產物半衰期長達47～100h， 故易蓄積。

第三代鎮靜催眠藥物

主要包括唑吡坦、扎來普隆、佐匹克隆。

有一些鎮靜催眠藥安全性高。 20世紀80年代后期， 人們開發了新一代非苯二氮卓類催眠藥。 唑吡坦是首先面市的該類藥物。 由法國Sythelabo公司研制開發， 1988年在法國上市， 商品名Stilnox(中文譯為—舒睡晨爽)。

唑吡坦能顯著縮短入睡時間， 同時能減少夜間覺醒次數， 增加總睡眠時間， 改善睡眠質量， 次晨無明顯后遺作用。 極少產生“宿睡”現象， 也不影響次晨的精神活動和動作的機敏度。 一些較安全的安眠藥久服無成癮性， 停藥后很少產生反跳性失眠， 重復應用極少積聚， 使用較為安全。 因此上市后得到廣泛認同， 已成為治療失眠癥的標準藥物， 有逐步取代苯二氮卓類藥物的趨勢。

第三代鎮靜催眠藥物口服吸收良好， 半小時達血液濃度高峰， 藥物代謝排泄快， 半衰期為3～6小時， 經腎臟代謝。 本類藥物治療指數高， 安全性高。 基本不改變正常的生理睡眠結構， 不產生耐受性、依賴性。 不良反應與患者的個體敏感性有關， 偶而有思睡、頭昏、口苦、惡心和健忘等。 這類較安全的催眠藥包括唑吡坦、扎來普隆、佐匹克隆等。 [1]