丁胺卡那黴素的作用

丁胺卡那黴素的作用，阿米卡星 俗稱：丁胺卡那黴素、阿米卡黴素。英文名amikacin、amikin。是卡那青黴素a的半合成衍生物的硫酸鹽，白色或類白色結晶性粉末，幾乎無臭，無味。本品在水中易溶，在乙醇中幾乎不溶。本品抗菌譜與慶大黴素相似，但對耐卡那黴素、妥布黴素和慶大黴素的細菌包括綠膿桿菌和沙雷氏桿菌仍有效。所以臨床用於對慶大、卡那黴素耐藥菌引起的嚴重感染，可與青黴素類及頭孢菌素類合用。硫酸阿米卡星是一種氨基糖苷類抗生素。本品對多數腸桿菌科細菌，如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門菌屬、枸櫞酸桿菌屬、沙雷菌屬等均具良好作用，對銅綠假單胞菌及其他假單胞菌、不動桿菌屬、產堿桿菌屬等亦有良好作用；對腦膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、流感嗜血桿菌、耶爾森菌屬、胎兒彎麴菌、結核桿菌及某些非結核分枝桿菌屬亦具較好抗菌作用，其抗菌活性較慶大黴素略低。丁胺卡那黴素的作用，本品最突出的優點是對許多腸道革蘭陰性桿菌所產生的氨基糖苷類鈍化酶穩定，不會為此類酶鈍化而失去抗菌活性。在目前所分離到的12種鈍化酶中，本品僅可為AAC（6’）所鈍化，此外AAD（4’）和APH（3’）丁胺卡那黴素的作用，－Ⅲ偶可導致細菌對本品中度耐藥。臨床分離的腸桿菌科細菌中對慶大黴素、妥布黴素和奈替米星等氨基糖苷類耐藥者約60%～70%對本品仍敏感。近年來革蘭陰性桿菌中對阿米卡星耐藥菌株亦有增多。革蘭陽性球菌中本品除對葡萄球菌屬中甲氧西林敏感株有良好抗菌作用外，肺炎鏈球菌、各組鏈球菌及腸球菌屬對之大多耐藥。本品對厭氧菌無效。本品作用機制為作用於細菌核糖體的30S亞單位，抑制細菌合成蛋白質。阿米卡星與半合成青黴素類或頭孢菌素類合用常可獲協同抗菌作用。

丁胺卡那黴素的作用，肌內注射後迅速被吸收。主要分佈於細胞外液，正常嬰兒腦脊液中濃度可達同時期血藥濃度的10～20%，當腦膜有炎症時，則可達同期血藥濃度的50%，但在心臟心耳組織、心包液、肌肉、脂肪和間質液內的濃度很低；5～15%的藥量重新分佈到各種組織，可在腎臟皮質細胞和內耳液中積蓄。穿過胎盤，尿中濃度高，滑膜液中可達治療濃度。支氣管分泌物、膽汁及房水中濃度低，腹水中濃度很難預測。分佈容積為0.21L/kg，蛋白結合率低，在腎臟皮質中可與組織結合。肌內注射後血藥濃度於0.75～1.5小時達峰值，一次肌注250、375與500mg後，平均峰濃度分別為12、16與21μg/ml，6小時尿藥濃度分別為560、700及830μg/ml。靜滴後15～30分鐘達峰值，一次靜滴500mg，30分鐘滴完時的平均血藥峰濃度為38μg/ml。發熱患者血藥濃度減低。T1/2成人為2～2.5小時，無尿患者中T1/2可長達30小時，燒傷患者為l～1.5小時；胎兒為3.7小時，新生兒為4～8小時（與出生時體重和年齡成反比）。本品在體內不代謝。主要經腎小球濾過排出，9小時內排出84～92%；一次肌注0.5g，尿藥濃度可高達800μg/ml以上，24小時內排出94～98%，10～20天內完全排泄。血液透析與腹膜透析可自血液中清除相當量的藥物，從而使半衰期顯著縮短。