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nmda受體拮抗劑的種類有哪些

NMBA受體拮抗劑, 一般主要分為兩類, 一種主要是離子型受體, 另外一種是代謝型受體。 離子型受體, 它會和離子通道偶聯, 形成受體通道的複合物, 然後達到信號傳遞的作用, 而對於代謝型受體來說, 它能夠和膜內g蛋白偶聯, 在被啟動以後, 起到信號傳導的功效, 產生比較緩慢的生理性反應。

nmda受體拮抗劑種類

1、離子型受體

(1) NMDA 受體(NRs):其與突觸的可塑性和學習記憶密切相關。 通過該受體本身、其共軛的離子通道及調節部位3 者形成的複合體而發揮功能, 對Ca2+高度通透。 每個NMDA 受體上含有兩個谷氨酸和兩個甘氨酸結合識別位點, 谷氨酸和甘氨酸均是受體的特異性啟動劑。 到目前為止已克隆出5個亞基, NMDAR1、NMDAR2(A-D)其中NMDAR1 可單獨形成功能性純寡聚體NMDAR, 但NMDAR2 亞基卻不具備該功能。 有研究表明NMDAR可能是由NMDAR1 和NMDAR2 不同的亞基組成的一個異寡聚體。

(2) KA/AMPA 受體:它們也是受配基調控的離子通道, 對Na+、K+有通透性, 研究證明, 一些受體亞型對Ca2+也有通透性。 AMPA 家族包括4 個結構極為相似的亞基GLUR1-4, 各亞基的氨基酸序列的同源性高達70%。 由於氨基酸殘基的疏水性分佈, 在靠近羧基端的部分構成4 個跨膜區。 AMPA、L-谷氨酸及KA 均可啟動這類離子通道, 並有AMPA 的高親和力結合位點。

天然的AMPAR 是由這4 種亞基形成的四聚體。

2、代謝型谷氨酸受體(mGLuRs)

這是通過G-蛋白偶聯,調節細胞內第二信使的產生而導致代謝改變的谷氨酸受體, 其可分為不同的8 個亞型mGLUR1-8,根據氨基酸序列的同源性及其藥理學特徵和信號轉導機制的不同, 可將其分為3 組,ⅠmGLUR1、mGLUR5; Ⅱ mGLUR2-3; Ⅲ mGLUR4、mGLUR6-8。

Ⅰ組可被Quis 強烈活化並與磷脂酶C 途徑(PLC)相偶聯;Ⅱ、Ⅲ組均可與腺苷酸環化酶系統(AC)被動偶聯。